唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸取。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞运动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸取。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞运动增强和骨钙释放。